染料木素(genistein)因其结构与雌激素相似，可防治一些雌激素水平下降有关的疾病，如延缓女性衰老、改善更年期症状等，也具有抗肿瘤、降血脂、抗氧化和抗肝纤维化等药理活性^[1]。槐角苷(sophoricoside)，即染料木素4’-葡萄糖苷，是中药材槐角和方剂“槐角丸”中的主要药理活性成分，具有与染料木素相似的药理活性^[2]。近些年的研究表明，槐角苷在体内被代谢为染料木素后才能发挥药理作用^[3]，染料木素比槐角苷具有更好、更广的药理活性。目前，虽然对染料木素和槐角苷的活性研究有不少报道，但对两者活性的比较并不多见。本文测定染料木素和槐角苷的抗肿瘤与抗氧化活性，比较两者活性的差异。

1 材料 1.1 细胞株

仓鼠卵巢CHO细胞、肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞和人乳腺癌MCF-7细胞均来自浙江工业大学药学院药理学实验室。

1.2 试剂

槐角苷和染料木素购自西安沃森生物科技有限公司，纯度98%；其他试剂均为市售分析纯或生物试剂。

2 方法 2.1 细胞培养

3种肿瘤细胞在37℃、5% CO₂饱和湿度条件下，用含5%胎牛血清的RPMI 1640培养基培养，每2~3 d传代1次，取对数生长期的细胞用于实验。

2.2 抗肿瘤和抗氧化活性测定

抗肿瘤活性采用MTT法测定，具体方法参见文献^[4]；抗氧化活性采用羟基自由基(·OH)清除能力法和DPPH自由基清除能力法测定，具体方法参见文献^[5]。

3 结果 3.1 槐角苷和染料木素的抗肿瘤活性比较

槐角苷和染料木素对肿瘤细胞CHO、PC12和MCF-7的生长抑制率见Tab 1，在100 mg·L^-1的相同浓度下，染料木素对3种肿瘤细胞的生长抑制率均大于槐角苷，分别为50.2%、62.4%、75.5%，是槐角苷的6.61倍、1.53倍、3.04倍；特别是对PC12细胞和MCF-7细胞的抑制率，甚至高于相同浓度的5-氟尿嘧啶(5-FU)阳性对照组。

3.2 槐角苷和染料木素的抗氧化活性比较

在浓度均为1 g·L^-1时，槐角苷和染料木素对·OH和DPPH自由基清除率测定结果见Tab 2。可以看出，槐角苷对·OH和DPPH自由基的清除作用均较弱，但染料木素对这两种自由基的清除率较好，分别为44.9%和21.5%，是槐角苷的6.12倍和5.43倍，说明染料木素的抗氧化活性明显优于槐角苷。

4 讨论

本研究结果表明，对测试的CHO、PC12、MCF-7 3种肿瘤细胞，染料木素对它们的抑制活性远远高于槐角苷。槐角苷对·OH和DPPH自由基几乎没有清除作用，但染料木素对两种自由基清除作用良好。综上结果表明，在抗肿瘤和抗氧化活性方面，染料木素的生物活性明显优于其糖苷形式的槐角苷。