中国媒介生物学及控制杂志  2017, Vol. 28 Issue (1): 90-92

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倪玲, 肖蕾, 蔡祥海, 张志伟
NI Ling, XIAO Lei, CAI Xiang-hai, ZHANG Zhi-wei
植物成分防治蜚蠊研究进展
Progress on botanical constituents against cockroaches
中国媒介生物学及控制杂志, 2017, 28(1): 90-92
Chin J Vector Biol & Control, 2017, 28(1): 90-92
10.11853/j.issn.1003.8280.2017.01.027

文章历史

收稿日期: 2016-09-27
网络出版时间: 2016-12-06 17:10
植物成分防治蜚蠊研究进展
倪玲1, 肖蕾2, 蔡祥海1, 张志伟3     
1 中科院昆明植物研究所, 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室, 中国科学院昆明植物研究所, 云南 昆明 650201;
2 无限极(中国)有限公司, 广东 广州 510663;
3 上海进瑞生物有限公司, 上海 200060
摘要: 蜚蠊是重要的病媒生物,直接影响到居民的健康和正常生活。目前蜚蠊的防治主要依靠化学方法,但随着化学农药毒副作用问题的日益显现,天然植物成分以其低毒、环境友好等优点在杀虫产品研发上受到越来越多的关注。该文对国内外所报道的植物源杀蜚蠊成分类型、活性研究、毒性研究等进行综述,以期为新活性成分挖掘提供参考,并对产品研发过程中可能存在的问题进行讨论。
关键词: 植物成分     蜚蠊     研究进展    
Progress on botanical constituents against cockroaches
NI Ling1, XIAO Lei2, CAI Xiang-hai1, ZHANG Zhi-wei3     
1 State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, Kunming 650201, Yunnan Province, China;
2 Infinitus(China) Co., Ltd;
3 Shanghai Jinrui Co., Ltd
Supported by the Young Academic and Technical Leader Raising Foundation of Yunnan Province(No. 2010CI049)
Corresponding author: CAI Xiang-hai, Email:xhcai@mail.kib.ac.cn
Abstract: Cockroaches, as important vectors, affect people living and health directly. At present, cockroaches control depends on chemicals, while plant constituents attract increasing attentions in research and development because of their low toxicity and friendly environmental profile. This paper summarized reported active ingredients, activity and toxicity, as well as use for new products. Matters relevant to product development were also discussed.
Key words: Plant constituents     Cockroaches     Research progress    

蜚蠊是非常重要的世界性城市卫生害虫,也是重要的病媒生物,直接影响到居民的健康和正常生活。化学杀虫剂在害虫防治中一直发挥着重要和积极的作用,但随着毒副作用问题的日益显现[1-4],毒副作用小、易降解的天然杀虫剂(驱避剂)受到消费者的青睐。昆虫与植物间协同进化规律的揭示,使人们认识到抗虫植物中的次生代谢物在防治害虫上有巨大潜力,从植物化学成分中寻找环境友好型的杀虫剂已成为当今杀虫剂研究的热点之一。而我国的植物资源至少有30 000种以上,拥有极其丰富的开发资源[5],从植物中寻找驱蟑物质非常有前景。现就植物源性成分对蜚蠊防治的研究进行综述。

1 活性成分研究 1.1 挥发性成分

蜚蠊寻找各种资源(如食物、配偶和栖息地),是通过环境中的嗅觉线索。无论诱食信息素,或者一般的气味均能唤起其搜索行为[6-8]。在很多挥发性物质中,植物精油是绝对的主体,其具有特殊气味、杀虫、熏蒸、低毒、挥发性强,无残留等特性。单萜为植物精油的主要成分之一,有较高的蒸汽压[9],所以很适合室内熏蒸。另外,对于哺乳动物,单萜比传统杀虫剂(有机磷农药、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯)安全、低毒,一旦释放到空气中能够迅速降解[10]。实验显示[11],(+)-蒎烯、(-)-蒎烯、苎烯、薄荷酮、芳樟醇和香叶醇对蜚蠊幼虫活动有抑制作用;两种浓度(14和140 μg/cm2)的香叶醇对蜚蠊幼虫的驱避作用与避蚊胺(DEET)相当。3种驱避剂(β-氟氯氰菊酯乳油、氟虫腈颗粒、精油乳油)对亚洲蜚蠊驱避作用和毒性进行评价发现,当在空气中连续熏蒸时,精油乳油毒性要远低于β-氟氯氰菊酯乳油、氟虫腈颗粒,半数致死时间(LT50)分别为0.01、11.45和0.45[12]。林永丽等[13]测定4种植物精油香叶醇(geraniol)、芳樟醇(linalool)、柠檬醛(citral)和茴香醛(anisaldehyde)对德国小蠊(Blattella germanica)雄性成虫的驱避性,并与传统中常用的DEET作对比研究,每种植物精油设置4个剂量(1、10、100和1 000 μg/cm2),结果表明,每种植物精油的驱避性均随剂量的增加而升高,4种精油的驱避性均高于DEET,驱避性最好的是芳樟醇;当剂量为100和1 000 μg/cm2时,每种植物精油的驱避性与对照组比较差异均有统计学意义 (P<0.05);除芳樟醇外,其余植物精油在剂量为1 000 μg/cm2时的驱避性与100 μg/cm2的驱避性比较差异亦有统计学意义(P<0.05),表明芳樟醇可能是一种很有发展前景的德国小蠊驱避剂。猫薄荷(Nepeta cataria)的驱虫成分是荆芥内酯(nepetalactone)。荆芥内酯有(E,Z)-nepetalactone和(Z,E)-nepetalactone 2种异构体,Peterson等[14]对猫薄荷中荆芥内酯驱避德国小蠊的活性进行了研究,在80 μg/cm2的剂量浓度下,(E,Z)-nepetalactone可达79.4%的驱避率。黄瓜中(E,Z)-2,6-nonadien-1-al和 (E)-2-nonen-1-al[15-16]及月桂皮所含的桉树脑[15]对美洲大蠊(Periplaneta americana)有良好的驱避效果。民间普遍有在衣橱内放置樟木块、红雪松块或香囊驱避蛀虫、衣蛾的习惯,这也许是人们希望用樟木、红雪松制造木箱,存放传家宝和服饰的重要原因。Appel和Mack[17]报道,红雪松木可以驱避蜚蠊,但此方法仅对德国小蠊有效,对美洲大蠊或褐带大蠊(P. brunnea)无效。徐小玲[18]研究发现,1%丁香油、1%松节油(turpentine)乙醇溶液对德国小蠊驱避率可达92.8%和81.5%。Ngoh等[19]研究了9种植物挥发油主要成分对美洲大蠊的驱避活性,结果显示,驱避活性顺序为黄樟素(safrole)>异黄樟素(isosafrole)>甲基丁香酚(methyleugenol)>丁香酚>异丁香酚(isoeugenol)。一些单萜类挥发性物质如香茅醛(citronellal)对美洲大蠊也具有较好的驱避性,丁香酚、α-松油醇、肉桂醇能作用于昆虫神经系统,可以阻断昆虫细胞对羟基-β-羟乙胺受体的结合位点,对德国小蠊具有较好的杀虫专一性[20]

1.2 黄酮

以前人们将桑橙(osage orange)的成熟果实放入橱柜中驱避蜚蠊和其他昆虫。Karr和Coats[21]发现桑橙果碎片的正己烷和甲酸提取物对德国小蠊具有很好的驱避作用,证实其提取物的主要活性成分是2种异黄酮,即橙桑素(osajin)和橙桑黄酮(pomiferin)。鱼藤酮(rotenone)是热带豆科植物根茎中产生的异黄酮,作为杀虫剂使用已超过150年。鱼藤酮是一种线粒体毒性物质,能阻止电子传递链,并阻碍能源生产[22]。有研究表明,0.5%鱼藤酮乙酸乙酯溶液对德国小蠊表现出很强的胃毒作用,8 h死亡率可达100%[18]

1.3 生物碱

2008年,Liu等[23]通过实验评估发现,4种天然喹啉里西丁生物碱苦参碱(matrine)、槐果碱(sophocarpine)、金雀花碱(cytisine)和苦豆碱(aloperine)在10 μmol/L的浓度下,能超过50%抑制美洲大蠊烟碱型乙酰胆碱受体,且效力大小排序为金雀花碱>槐果碱≥苦豆碱≥苦参碱。另外,徐小玲[18]发现,盐酸小檗碱(berberine hydrochloride)对德国小蠊有较强的驱避作用、触杀作用、胃毒作用和一定的拒食活性,其24 h驱避率为96.7%;用添加盐酸小檗碱的饲料饲养德国小蠊表现出长期致死效应(P<0.05),50 d后其校正死亡率为28.57%。苦参碱对德国小蠊有致畸作用,影响德国小蠊的卵鞘形成;经苦参碱处理的德国小蠊若虫羽化后其翅发育不完全,产生缺翅型畸形。金雀花碱也能对德国小蠊的生长发育表现出抑制作用,并抑制其雌虫卵巢发育,降低生殖力。烟碱(nicotine)则对德国小蠊具有一定程度的引诱作用。

1.4 其他成分

番荔枝科植物中番荔枝内酯(acetogenin)类化合物,在细胞毒性、抗肿瘤、杀虫、杀螨、抗菌、除草、拒食、抗疟、防寄生等方面均具有显著的生物活性。1991年Londershausen等[24]在实验中首先注意到,用番荔枝内酯处理过的昆虫在死亡前表现为运动迟缓和昏倦加剧,这种症状通常是由呼吸系统抑制剂引起的水平降低造成的。Alali等[25]测定了6种番荔枝内酯化合物对德国小蠊的杀虫活性,并与有机合成农药进行了比较,结果表明,所有的番荔枝内酯化合物均可引起德国小蠊很高的死亡率,并且可延缓5龄幼虫的生长发育。川楝素(toosendanin)和印楝素(azadirachtin)可使德国小蠊产生拒食反应,抑制其生长发育以及降低其繁殖力,对德国小蠊也有一定程度的胃毒作用,但印楝素对其胃毒作用的时间较长。用含0.1%的印楝素饲料饲养德国小蠊,50 d后试虫全部死亡。其胃毒作用明显强于苦参碱、盐酸小檗碱、金雀花碱[18]。2003年Shafeek等[26]研究发现,亚致死剂量的印楝素,不会造成美洲大蠊神经系统中乙酰胆碱酯酶的活性显著改变,印楝素可能通过干扰神经膜上离子通道,以产生对蜚蠊神经系统电活动的兴奋作用,这种兴奋作用可以补充该化合物的拒食和生长调控活性,从而促进其杀虫特性。另外,印楝素对哺乳类动物无毒〔大鼠口服半数致死剂量(LD50)>5 000 mg/kg〕,但需注意的是,印楝素易见光分解[27]

1.5 植物提取物

黄继光等[28]用电子喷雾装置测定了鱼藤酮和非洲山毛豆(Africa tephrosia)提取物气雾剂(含鱼藤酮10%)对德国小蠊的击倒活性,结果表明,20 min时,对德国小蠊的击倒率分别为73.63%和93.62%,LT50分别为18.8和15.7 min,说明非洲山毛豆粗提物对德国小蠊的生物活性高于鱼藤酮纯品。雷公藤(Tripterygium wilfordii)经乙醇浸泡后对蜚蠊具有很好的杀灭效果,雷公藤乙醇浸液能使蜚蠊数量下降96.97%[29]。徐小玲[18]采用冷浸提法提取橘皮油、生姜汁、芥末油和大蒜(garlic)提取物,并对德国小蠊进行触杀和驱避实验,触杀实验结果表明,桔皮油对德国小蠊具有很好的毒杀效果,桔皮油、芥末油和生姜汁对德国小蠊若虫表现出一定程度的触杀作用,7 d后其校正死亡率分别为58.62%、29.31%和15.52%,这几种物质的触杀作用均随着时间的延长而增大,尚未发现大蒜提取物对德国小蠊有触杀作用。驱避实验结果表明,冷浸提法提取的橘皮油、索氏提取法提取的橘皮油、生姜汁、芥末油和大蒜提取物均对德国小蠊表现出一定程度的驱避作用,其第1天驱避率分别为77.80%、42.50%、48.80%、61.10%、96.50%,持效期分别为4、7、2、8、14 d。胡裕进[30]采用药膜接触法,分别比较了水菖蒲根茎5种不同溶剂(甲醇、乙醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚)和4种不同提取方法(冷浸法、索式提取法、超声波萃取法、超临界CO2萃取物)对德国小蠊3龄若虫及雄成虫的杀虫活性,结果表明,水菖蒲甲醇浸提物具有更好的杀虫活性,在浓度为22 mg/ml时处理120 h后,德国小蠊3龄若虫、雄成虫校正死亡率分别达到97.30%和100%。4种方法得到的水菖蒲根茎提取物中,超临界CO2萃取物对德国小蠊具有更强的触杀活性,浓度10 mg/ml时处理24 h后,德国小蠊3龄若虫和雄成虫的校正死亡率分别为96.25%和78.75%。另外,分别研究了水菖蒲根茎超临界CO2萃取物对德国小蠊3龄若虫的触杀作用、胃毒作用、驱避作用和熏蒸作用。结果表明,水菖蒲根茎超临界CO2萃取物对德国小蠊3龄若虫的主要作用方式为触杀和驱避作用。触杀实验采用药膜接触法,在浓度为18 mg/ml处理12 h后,德国小蠊3龄若虫的校正死亡率达到98.33%,24 h后即达100%。驱避实验采用纸药膜法,处理剂量为815.28 μg/cm2水菖蒲根茎超临界CO2萃取物,对德国小蠊3龄若虫驱避率为67.73%,驱避等级最高,达到了Ⅳ级。宋晓钢等[31]选择了21种植物源提取物,采用统一方法进行实验。结果表明,鱼藤(derris)及闹羊花(Rhododendron molle)对德国小蠊均具较强的胃毒活性,且不同药物部位的毒效不一致,鱼藤以块根对德国小蠊的毒效较明显,而闹羊花则以花及果实的毒效最明显。处理336 h后对德国小蠊毒效(死亡率)较好的有雷公藤(69.30%)、鱼藤(67.80%)、闹羊花(60.50%)、石兰花(58.00%)和喇叭竹(51.30%)等。1985年,Adler和Uebel[32]研究发现,印楝种子提取物的商品化产品Margosan-O对东方蜚蠊(B. orientalis)、德国小蠊、美洲大蠊均有毒杀、驱避和生长抑制作用。

2 讨 论

1946年 DEET被发现有很好的杀虫效果,此后10年,由于其有效性、持久性和较低的人体毒性,其进入市场后成为一个成功产品[33]。在后来的几十年中,化学杀虫剂在害虫防治中一直发挥着重要和积极的作用。在20世纪80年代初用乙酰甲胺磷制成杀蜚蠊颗粒剂,用于防治美洲大蠊和德国小蠊均取得满意效果,N-正丁基全氟辛烷磺酞胺于1996年合成并做成饵剂,对美洲大蠊和德国小蠊均具有很好的防治效果[34]。目前使用的卫生杀虫剂以拟除虫菊酯类为主,此类杀虫剂已产生不同程度的抗性,而且有交互抗性[1]。重复使用化学合成的杀虫剂可能破坏天然存在的生物控制系统,导致杀虫剂产生抗药性,影响非靶标生物,污染食物[2-3]。此外,在儿童0~3岁期间,暴露于室内杀虫剂(主要为驱蚊剂和灭蜚蠊制剂)中1年,有可能增加其患急性白血病(AL)的危险[4]。化学杀虫剂鉴于大多数品种不可否认的安全性隐患,应积极开发更加安全高效的新型卫生杀虫剂。

虽然植物源杀虫剂安全性较高,但这并不意味着这些成分对人类就没有毒性。如鱼藤酮的安全性近来受到质疑,Betarbet等[35]报告显示,经过鱼藤酮处理,大鼠脑部产生的病变与在人类和动物的帕金森病观测到的现象一致;此外,意大利的研究表明[36],残留在橄榄上的鱼藤酮半衰期为4 d,收获时残留量在允许的安全剂量以上,因此,鱼藤酮作为农药使用受到限制。烟碱对人体生物用途和毒性一直是研究的热点[37],其对哺乳动物的毒性极强(大鼠口服LD50为50 mg/kg)及其在人体皮肤上的快速渗透性,烟碱的应用也在逐渐下降,主要是在大棚中作为熏蒸剂杀灭软体害虫。

与化学合成的杀虫(蟑)剂相比,植物源驱杀剂的稳定性有待商榷[10],部分成分如印楝素、除虫菊酯,对光、空气、温度等相对敏感[38],因此,产品的保质期应该严格考察,避免长期保存而使其活性减低。此外,植物驱杀剂的质量受到所提取植物生长环境因素(气候、土壤、水分等)、采集季节等影响 [39],产品的生产必须严格控制原料的质量标准。应该充分估计和评价植物源杀虫成分的毒性,使得产品的安全性在可控制范围内,不至于危害消费者的健康。正因植物成分易降解、低残留,才使得天然的产品相对安全,如何把握好这个平衡点即选择合适的植物、科学的提取方法、合理的利用方式是天然驱避剂研发的核心。总之,植物源驱杀剂具有较好的发展前景。

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